胆碱受体阻断药的药理作用
理学中,能与胆碱受体结合,妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同,可分为M1,M2,M3胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。下面是本站小编为大家带来的胆碱受体阻断药的药理作用的知识,欢迎阅读。
(一)N1胆碱受体阻断药—神经节阻滞药
药理作用
神经节阻断药能选择性地与神经节细胞的'N1胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,使ACh不能引起神经节细胞的除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用,它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。
临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压,但由于其作用过于广泛,副作用多,且其降压作用过强过快,故现已少用于治疗高血压,主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。
(二)N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松弛药
简称肌松药,与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜(突触后膜)上的N2受体结合后,阻碍神经肌肉接头处的神经冲动的正常传递,导致骨骼肌松弛,可作为麻醉辅助剂用于全身麻醉。
应用肌松药后,可在较浅的全身麻醉下,获得外科手术所需的肌肉松弛度,因此能减少全麻药的用量。根据作用机制的不同,可分为:去极化型(非竞争型)肌松药;非去极化型(竞争型)肌松药
去极化型肌松药:这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与Ach相似但较持久的除极化作用,使终板不能对Ach起反应,骨骼肌因而松弛。肌松作用可有2个时相。第1相是持久除极阻断,大量或反复给药后进入第2相,此时对神经肌肉的阻滞房室已由除极化转变为非除极化。
非去极化型肌松药
又称竞争型肌松药,能与Ach竞争运动终板膜上的N2胆碱受体,其本身无激动受体的作用,但可阻断Ach的作用,从而使骨骼肌松弛。
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