执业药师考点:钾通道阻滞剂
所有活细胞都被一层膜包围着,它把细胞内的液态世界与外部环境隔离开。膜质可以有效的阻止小离子通过(而且像蛋白质和核酸这样的大分子也一样),因此为细胞提供了新的机遇:可以根据离子浓度的差异进行快速的信号传导。首先,细胞可提高其内部的钾离子浓度;而后,由于瞬时刺激膜上的某些通道迅即被打开,钾离子被释放,使得整个细胞的钾离子浓度发生巨大变化,由此产生信号传导。此过程在各种细胞形式中都存在,如细菌细胞,植物细胞和动物细胞。有两个关于离子通道作用的.例子:肌肉收缩(由钙离子释放起始的)和神经细胞信号传导(包含一个复杂的那钾离子交换)。
钾通道阻滞剂
盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)为白色至微黄色结晶性粉末,无臭,无味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,m.P.158~162℃。
本品能选择性地扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性,延长心肌动作电位时程和有效不应期。
本品结构与甲状腺素类似,含有碘原子,可影响甲状腺素代谢。
多非利特(Dofetilide)是一种特异性的钾通道阻滞剂,可延长动作电位的时间及有效不应期,但不影响心脏传导速度。可治疗和预防房性心律失常,如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。本品也有促室性心律失常作用,可诱发尖端扭转型室性心动过速。
维生素K类
1.维生素K类结构特点和理化性质
维生素K类是一类萘醌结构的具有凝血作用的化合物的总称。维生素K的基本结构是2-甲基-1,4-萘醌,c-3上带有不同的侧链。维生素K在肝脏内参与合成凝血酶原,促进血浆凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。当维生素K缺乏时,将导致凝血酶原和上述凝血因子减少而出血。
维生素K除广泛存在于食物中,还可由人体肠道中的大肠杆菌合成并被吸收利用,故一般不会出现维生素K缺乏症。但新生儿的肠道无细菌或长期使用广谱抗菌药,导致肠内菌群失调时,需要用维生素K治疗。
2.维生素K类代表药物
维生素K1(Vitamin Kl)为黄色至橙色透明的黏稠液体,无臭或几乎无臭。遇光易分解。本品在 三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。
本品分子中有两个手性中心,为侧链c一7和c—ll,且有顺反异构体。
本品在临床上用于防治因维生素K缺乏所致的出血症,如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症等。
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